布洛芬的药物结构为
布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )
依据药物的化学结构判断,属于前药型的β受体激动剂是( )。
ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团,为改善药物在体内的吸收将其大部分制成前药,但也有非前药型的ACE抑制剂。属于非前药型的ACE抑制剂是( )
吗啡
可以发生的Ⅱ相代谢反应是( )
分子中含有吲哚环和托品醇,对中枢和外周神经5-HT3受体具有高选择性拮抗作用的药物是( )
某临床试验机构进行某仿制药片剂的生物利用度评价试验,分别以原研片剂和原研注射剂为参比制剂。该药符合线性动力学特征、单剂量给药、给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg,测得24名健康志愿者平均药时曲线下面积(AUC0→t)数据如下表所示
该仿制药片剂的绝对生物利用度是()。
某临床试验机构进行某仿制药片剂的生物利用度评价试验,分别以原研片剂和原研注射剂为参比制剂。该药符合线性动力学特征、单剂量给药、给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg,测得24名健康志愿者平均药时曲线下面积(AUC0→t)数据如下表所示
该仿制药片剂的相对生物利用度是()。
决定药物游离型和结合型浓度的比例,既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是()。
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。
含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-CoA还原酶抑制剂是()
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。
含有环B基本结构水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是()
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。
因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件″发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是()
阿司匹林(
)是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法,正确的是()
阿司匹林(
)是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息,在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是()
阿司匹林(
)是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其原因主要是( )
阿司匹林(
)是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为( )
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药,经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
根据上述信息,关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法,正确的是( )
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药,经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
根据上述信息,如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC0-∞为64.8mg·h/L,该药的平均稳态血药浓度为( )
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药,经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
根据上题信息,如果该患者的肝肾功能出现障碍,其药物清除率为正常人的1/2,为达到相同稳态血药浓度,每天给药3次,则每次给药剂量应调整为( )
原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有()
硝酸甘油可以制成多种剂型,进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)
关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法正确的有( )
地尔硫䓬(
)体内主要代谢反应有()
关于糖皮质激素的说法,正确的有( )